Эстрон - женский половой гормон, второй по значению после эстрадиола, эстроген. Имеет химическое название 3-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-он. Вырабатывается фолликулярным аппаратом яичников у женщин. Небольшие количества эстрона вырабатываются также корой надпочечников у обоих полов и яичками у мужчин. По химическому строению эстрон является стероидным гормоном. Эстрон синтезируется из андростендиона и производных прогестерона. Преобразование заключается в деметилировании C19 и восстановление ароматичности А-цикла. Реакция подобная превращению тестостерона в эстрадиол.
Эстрадиол способен конвертироваться в печени и в периферических тканях в эстрон и наоборот. Эстрон менее активен, чем эстрадиол, в 4-5 раз. Есть предположение о том, что физиологическая роль эстрадиола и эстрона может быть различной, в связи с тем, что они неодинаково связываются с эстрогенными рецепторами подтипов E1 и E2.
Действие на организм мужа
У мужчин, эстрон, как известно, вызывает анорексию, тошноту, рвоту, и эректильную дисфункцию.
Эстрон как фармакологическое средство
Показания: инфантилизм (аменорея, гипо-и олигоменорея, альгоменорея, дисменорея, бесплодие), состояние после удаления яичников, климакс, рак предстательной железы, вагинит у больных пожилого возраста, зуд вульвы; применяют для угнетения лактации, при слабости родовой деятельности и переношенной беременности, акромегалии.
Применение: в/м по 5000-20 000 ЕД ежедневно или через день в течение 2 недель - 2 мес в зависимости от характера заболевания. При слабости родовой деятельности и переношенной беременности эстрон назначают в/м по 40 000-50 000 ЕД перед введением стимуляторов сократительной деятельности матки (за 2-3 ч).
Противопоказания: период беременности, злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов и молочных желез (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия, гиперфолликулярная стадия климакса, воспалительные заболевания женских половых органов.
Побочное действие: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции. Длительное применение может привести к склерозу яичников, нарушению обмена натрия, кальция и воды в организме. Возможны маточное кровотечение, холестатическая желтуха.