История
В 1947 году был получен природный антибиотик из культуры Streptomyces venezuelat под названием хлорамфеникол. В наше время путем химического синтеза получен идентичный препарат левомицетин. Синонимы - хлоромицетин, хлороцид и другие, всего их известно около 200.
Раньше его выпускали в двух формах: левомицетин очищенный и левомицетин изомер и синтомицин - смеси равных частей левомицетина и его биологически неактивного правовращающего изомера (рацемат), который использовался в дозах вдвое больших, и значительно более токсичных. В СССР с 1967 года выпускают преимущественно левомицетин, а синтомицин производят в ограниченном количестве, только для наружного использования в форме эмульсий.
Химические и физические свойства
Левомицетин - белое кристаллическое вещество, очень горькое на вкус. Слабо растворяется в воде - 1:400 (2,5-4,4 мг/мл), хорошо - в спирте. Достаточно устойчив. Сухой препарат сохраняет полную активность не менее 5 лет, водные растворы при температуре +2°C активны до 2 лет, при +37°C - до 6 месяцев, а при +100°C - до 5 часов. Автоклавировать растворы нельзя в связи с ослаблением антибактериального действия. Растворы левомицетина стабильны при pH от 2 до 9, но при большой щелочности быстро инактивируются. Устойчив он и в кислой среде желудка, поэтому применяется внутрь через рот.
Метаболизм и токсичность
Принятый внутрь левомицетин быстро и полностью всасывается, преимущественно в тонком кишечнике, распределяется по различным органам неравномерно. Пища задерживает его всасывание. В организме частично разрушается, преимущественно в печени, превращаясь в неактивные метаболиты (например, в глюкоронат). В крови левомицетин появляется уже через 30 минут после приема внутрь (максимум через 2-3 ч). а впоследствии содержание его довольно быстро уменьшается, особенно через 5-6 часов после приема, и через 8 часов в крови отмечаются лишь субтерапевтические концентрации. Поэтому его следует употреблять каждые 6-8 часов. Кумуляция в организме обычно не наблюдается. Всасывается левомицетин и в прямой кишке, хотя несколько слабее (необходимо увеличивать дозировку).
Использование
Левомицетин как препарат широкого спектра действия используется для лечения разнообразных инфекций.
Использование
Левомицетин как препарат широкого спектра действия используется для лечения разнообразных инфекций.
Используется для лечения тяжелых анаэробных инфекций (абсцесс мозга) и инфекций брюшной полости (гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей, инфекции мочевыводящих путей), где возбудителями часто являются Bacteroides fragilis. Лечение менингококковой инфекции, бактериального менингита, как эмпирически, так и тогда, когда известно, что возбудителями являются чувствительные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae. Хлорамфеникол показан также при лечении хламидиоза, бруцеллёза, риккетсиозных инфекций, таких как сыпной тиф, ерлихиоз, трахома и пятнистая лихорадка Скалистых гор.
К бактериальным инфекциям, при лечении которых хлорамфеникол может быть применен в качестве альтернативы другим лекарственным препаратам, относятся серьезные желудочно-кишечные инфекции (в том числе вызванные Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), брюшной тиф, паратифы, гнойная раневая инфекция, паховая лимфогранулема, тяжелые инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, туляремия (особенно при подозрении на менингит). Хлорамфеникол широко применяется для лечения гнойного отита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или других компонентов препарата; заболевания крови, угнетение кроветворения; - заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); беременность и период кормления грудью; острые респираторные заболевания, ангина; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Лекарственные препараты
К бактериальным инфекциям, при лечении которых хлорамфеникол может быть применен в качестве альтернативы другим лекарственным препаратам, относятся серьезные желудочно-кишечные инфекции (в том числе вызванные Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), брюшной тиф, паратифы, гнойная раневая инфекция, паховая лимфогранулема, тяжелые инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, туляремия (особенно при подозрении на менингит). Хлорамфеникол широко применяется для лечения гнойного отита.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим амфениколам и/или других компонентов препарата; заболевания крови, угнетение кроветворения; - заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения); беременность и период кормления грудью; острые респираторные заболевания, ангина; выраженные нарушения функции печени и/или почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия.
Лекарственные препараты
| ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА | Формы выпуска:
Состав:
|
Список литературы
- Инструкция для медицинского применения препарата ЛЕВОМИЦЕТИН-ДАРНИЦА (LEVOMICETIN-DARNITSA). УТВЕРЖДЕНО. Приказ Министерства здравоохранения Украины 04.01.2013 №5. Регистрационное удостоверение № UA/3470/01/01, № RU/3470/01/02.
- Справочник по применению антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов. Черномордик А. Бы. - 2-е изд., испр. и доп. - Киев : Высшая школа. Головное изд-во, 1983. - 496 с. (с 210 - 220).
