Кортизол є регулятором вуглеводного обміну організму, а також бере участь у розвитку стресових реакцій. Для кортизолу характерний добовий ритм секреції: максимальна концентрація відзначається в ранкові, а мінімальна концентрація у вечірні години.
Кортизол що виділяється досягає клітин - мішеней (клітин печінки, м'язи, жирова та лімфоїдна сполучні тканини). Завдяки своїй ліпофільній природі легко проникає через клітинну мембрану в цитоплазму і ядро, де зв'язується зі специфічними рецепторами. Гормон-рецепторний комплекс є чинником транскрипції, - активує транскрипцію певних ділянок ДНК. В результаті синтез глюкози в гепатоцитах посилюється, тоді як у м'язах знижується розпад глюкози. У клітинах печінки глюкоза запасається у вигляді глікогену. Таким чином, ефект кортизолу полягає в збереженні енергетичних ресурсів організму.
За принципом негативної зворотної регуляції підвищення рівня кортизолу в крові знижує секрецію кортіколіберіна (а значить, і АКТГ).
Кортизол в спорті
Кортизол виробляється у відповідь на стрес, стомлення, фізичне навантаження, голодування, страх та інші екстрені ситуації. Кортизол також називають гормоном стресу, він призначений для того, щоб мобілізувати поживні речовини: білки організму (у тому числі м'язові) руйнуються до амінокислот, а глікоген до глюкози. Рівень глюкози і амінокислот підвищується в крові, для того, щоб в екстреній ситуації у організму був будівельний матеріал, для відновлення.
У бодібілдингу кортизол відіграє негативну роль, тому багато спортивних добавки і препаратів призначені для того, щоб знизити вплив кортизолу і запустити анаболізм.