Лікарська форма: розчин для внутрішньом'язового введення [масляний], розчин для ін'єкцій.
Фармакологічна дія
Андрогенний засіб, має також анаболічну дію. У клітинах-мішенях (шкіра , передміхурова залоза, насінні бульбашки, епідідімус) відновлюється 5-α- редуктазою до 5-α-дигідротестостерону, що специфічно взаємодіє з рецепторами на поверхні клітин і проникає в ядро. У деяких тканинах (в т.ч. в гіпоталамусі) перетворюється в естрадіол. У чоловіків стимулює розвиток і діяльність гонад, передміхурової залози, насінних бульбашок, формування вторинних чоловічих ознак (ріст, низький голос, ріст бороди і вусів), підвищує лібідо і потенцію; опосередковано, через ЦНС, впливає на статеву поведінку. Зменшує відкладення жиру і виведення мікроелементів. Пригнічує вироблення і вивільнення гіпофізом ЛГ і ФСГ. Володіє анаболічними ефектами: бере участь у зростанні скелета, збільшує масу скелетної мускулатури; викликає затримку азоту, фосфору, K+, сірки, необхідних для синтезу білка.
Показання
У чоловіків: замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі (затримка статевого дозрівання, гіпопітуїтаризм, євнухоїдизм, посткастраційний синдром, олігоспермія); чоловічий клімакс, імпотенція (impotentia generandi virilis), безпліддя чоловіче (при порушенні сперматогенезу); дефіцит андрогенів, остеопороз внаслідок нестачі андрогенів.
У жінок: рак молочної залози, дисфункціональні кровотечі при гіперестрогенізмі, міома матки, ендометріоз, порушення клімактеричного періоду у жінок (спільно з естрогеном), передменструальний синдром, рак молочної залози (пізні метастатичні форми), остеопороз.
Протипоказання
Гіперчутливість, рак передміхурової залози і/або грудної залози, гінекомастія, нефроз або нефротичний стадія нефриту, гіпертрофія передміхурової залози із затримкою сечі, печінкова/ниркова недостатність, гіперкальціємія, набряки, ХСН, цукровий діабет, інфаркт міокарда в анамнезі, поширений атеросклероз, вагітність, період лактації.
Побічні дії
Акне, себорея, набряки, алергічні реакції, посилення лібідо, у чоловіків - часта ерекція, зниження об'єму еякуляту, гіперкальціємія; порушення сперматогенезу і дозрівання сперматозоїдів; приапизм, передчасне статеве дозрівання хлопчиків, збільшення в розмірах статевого члена, біль у грудній залозі і яєчках, передчасне закриття епіфізів кісток. Затримка Na+ і води, запаморочення, головний біль, нудота, діарея, біль, свербіж, гіперемія в місці ін'єкції; кровотеча з ШКТ, метрорагія (у жінок , тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, поліцитемія , біль в ногах, артралгія, підвищення маси тіла, апное уві сні. При тривалому застосуванні у жінок - вірільний синдром (огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі), атрофія молочних залоз, аменорея.
Спосіб застосування та дози
В/м, п/к. Чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, а також при акромегалії - по 25 мг щодня, або по 50 мг через 1-2 дні, або по 100-200 мг (1-2 мл 10% розчину) 1 раз на 15 днів. Термін лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання. Після поліпшення клінічної картини застосовують підтримуючі дози - 5-10 мг щодня або через день або переходять на прийом всередину метилтестостерона. При імпотенції на тлі функціональної недостатності статевих залоз, перевтомі і нервовому виснаженні, а також при чоловічому клімактеричному синдромі - по 10 мг щодня або по 25 мг 2-3 рази на тиждень протягом 1-2 міс. При гіпертрофії передміхурової залози в початковій стадії вводять по 10 мг через день протягом 1-2 міс. Жінкам старше 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах - по 10-25 мг через день протягом 20-30 днів. Попередньо необхідно виключити злоякісні новоутворення матки. При судинних і нервових розладах клімактеричного походження у жінок і наявності протипоказань до застосування естрогенів - 10 мг через день або 100 мг 1 раз в 2-3 тижні протягом декількох тижнів. При злоякісних пухлинах молочної залози або яєчників - 50 мг щодня або 100 мг протягом декількох місяців, потім в залежності від результатів лікування дозу зменшують і тривало призначають підтримуючі дози ( 100-200 мг через 1-2 тижнів). Небідо: в/м (повільно), 1 раз на 10-14 днів. Перший інтервал між введеннями може бути скорочений , але не менше ніж до 6 тижнів.
Особливі вказівки
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією, мігренню, епілепсією необхідний під час лікування регулярний лікарський контроль. Перед початком лікування у чоловіків необхідно виключити діагноз раку передміхурової залози, тому що при застосуванні андрогени підвищують ризик розвитку гіперплазії передміхурової залози; незважаючи на відсутність даних про ризик розвитку карциноми передміхурової залози на фоні лікування андрогенами, вони можуть сприяти росту вже наявної карциноми. У період лікування необхідно проводити регулярне дослідження передміхурової залози у чоловіків. На тлі лікування статевими стероїдами відзначалися рідкі випадки доброякісних і злоякісних пухлин печінки з розвитком внутрішньочеревної кровотечі. При виникненні в період лікування виражених абдомінальних болів, збільшення печінки, ознак внутрішньочеревної кровотечі, слід враховувати ймовірність пухлини печінки при диференціальному діагнозі. У період лікування необхідний контроль гемоглобіну і гематокриту з метою виявлення випадків поліцитемії.
Взаємодія
При одночасному застосуванні з індукторами ферментів мікросомального окислення (барбітурати, рифампіцин та ін) Можливе зниження ефективності тестостерону.
