Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тестостерон пропионат имеет специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов проявляет противоопухолевое действие при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, что проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выделение эритропоэтина.
Фармакокинетика. После внутри-мышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы - мишени, где восстанавливается до 5-альфа-дигидротестостерона, взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98 % препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Примерно 6 % препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.
Способы получения
Получают нагреванием тестостерона с пропионовым ангидридом при 110-114 °С, с последующей перекристаллизацией из метилового спирта:
Выходной файл реакции: Testosteronumрropionicum-otr.cdx