Главная Энциклопедия Реакции Блоги Вопросы Форум Пищевые добавки Фармакология Лекарства Новости химии Ещё
Язык: ru en
Chemiday Авторизация:

ЛЕТИЗЕН, таблетки

ЛЕТИЗЕН: инструкция по применению и отзывы *



Клинико-фармакологическая группа

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
цетиризина дихлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, глицерола триацетат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

>

Фармакологическое действие

Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Влияет на "раннюю" гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.

Действие цетиризина начинается через 20 мин после приема внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Заболевание
Аллергический дерматит у детей
  • Задать вопрос педиатру
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из ЖКТ; всасывание - 70%. Достигает Cmax в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приема внутрь, а равновесной концентрации - через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. T1/2 составляет примерно 10 ч.

Степень всасывания цетиризина не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приеме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.

Объем распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, и составляет примерно 0,5 л/л г. В плазме крови примерно 93 % цетиризина связывается с альбумином.

Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте "первого" прохождения через печень. В неизмененном виде цетиризин выводится почками, а метаболиты - с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов T1/2, увеличен на 50 %, а клиренс снижен на 40 %. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.

Дети

У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33 %, а T1/2, короче на 33 % и составляет 6 ч у детей в возрасте 6-12 лет.

Нарушение функции почек

У здоровых добровольцев и пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК)более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек T1/2, увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выражеными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь T1/2, увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4 % дозы выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Показания

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

— поллиноз (сенная лихорадка);

— крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);

— зудящие аллергические дерматозы;

— отек Квинке.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам препарата;

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин и потребность в гемодиализе);

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 6 лет (данная лекарственная форма);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (за исключением терминальной, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хронические заболевания печени.

Дозировка

Внутрь, регулярно, предпочтительно в одно время суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Рекомендуемая суточная доза - 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная доза - 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Доза и кратность приема
Нормальная функция почек ≥80 10 мг 1 раз в сутки
Легкая 50-79 10 мг 1 раз в сутки
Средняя 30-49 5 мг 1 раз в сутки
Тяжелая менее 30 5 мг 1 раз в сутки, раз в 2 дня
Терминальная, потребность в гемодиализе 10-30 противопоказано

У детей с нарушением функции почек дозу следует корректировать индивидуально, учитывая КК, возраст пациента и массу его тела (рекомендуется использование препарата Летизен в лекарственной форме раствор для приема внутрь).

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от >1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - мигрень, сонливость; очень редко - судороги, изменение и потеря вкуса, парестезия, дискинезия, обморок, агрессивность; возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница, дистопия, тремор, тик, галлюцинации, растерянность.

Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; редко - боль в животе; очень редко - диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - расстройство мочеиспускания, энурез.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны кожных покровов: очень редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности.

Прочие: часто - слабость; очень редко - увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отеки нижних конечностей.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, заторможенность, сонливость, тахикардия, тремор, задержка мочи, ступор, растерянность.

Лечение: специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Необходим контроль за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Если после приема препарата внутрь прошло немного времени, следует вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь.

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметндином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Одновременное применение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллииа не изменяется). При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Особые указания

При пропуске дозы необходимо принять ее как можно скорее. Если до следующего приема препарата Летизен остается несколько часов, принимают стандартную дозу в обычное время, оставляя пропущенной предыдущую дозу.

Поскольку у некоторых пациентов препарат Летизен может вызывать сонливость, его рекомендуется принимать вечером.

В терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови до 0,5 г/л). Тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.

Препарат Летизен содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими техническими устройствами

Препарат Летизен у некоторых пациентов может вызвать сонливость, поэтому, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Летизен при беременности.

Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата Летизен, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

Дети от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза - 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки.

При нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. При терминальной почечной недостаточности препарат противопоказан.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: хронические заболевания печени.

Диагнозы
  • Детские колики
  • Коклюш
  • Круп
  • Лечение и профилактика недержания мочи у детей

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.



Кодировка для поиска: ЛЕТИЗЕН, таблетки

Добавлено / отредактировано: 19.11.2017 /

Оценка информации: 0.0 из 5 / количество голосов: 0


Для комментирования необходима авторизация:
ChemiDay не навязывает вам свое мнение. Все что вы делаете - делаете на свой страх и риск.
О сайте | Отзывы и предложения | Обратная связь | Страница в ВК
ChemiDay.com © 2017