Біосинтез
Серотонін утворюється з амінокислоти триптофану шляхом її послідовного 5-гідроксилювання ферментом 5-тріптофангідроксілазой (у результаті чого виходить 5-гідрокситриптофан, 5-ГТ) і потім декарбоксилювання отриманого гідроксітріптофана ферментом тріптофандекарбоксілазой. 5-тріптофангідроксілаза синтезується тільки в сомі серотонінергічних нейронів, гідроксилювання відбувається в присутності іонів заліза і кофактора птеридина.
Серотонін як нейромедіатор
Серотонін відіграє роль нейромедіатора в ЦНС. Серотонінергічні нейрони групуються в стовбурі мозку: в варолієвом мосту і ядрах шва. Від мосту йдуть спадні проекції в спинний мозок, нейрони ядер шва дають висхідні проекції до мозочка, лімбічної системи, базальних гангліїв, кори. При цьому нейрони дорсального і медіального ядер шва дають аксони, що розрізняються морфологічно, електрофізіологічно, мішенями іннервації і чутливістю до деяких нейротоксичним агентам, наприклад, метамфетаміну.
Функції серотоніну
Серотонін полегшує Рухову актівність, завдяки посиленню секреції субстанції Р в закінченнях сенсорних нейронів шляхом впливу на іонотропні та метаботропні рецептори.
Серотонін поряд з дофаміном грає важливу роль у механізмах гіпоталамічної регуляції гормональної Функції гіпофіза. Стимуляція серотонінергічніх шляхів, що зв'язують гіпоталамус з гіпофізом, викликає збільшення секреції пролактину та деяких інших гормонів передньої долі гіпофіза - дія, протилежна ефектам стимуляції дофамінергічних шляхів.
Серотонін також бере участь у регуляції судинного тонусу.
Серотонін як гормон
Серотонін відіграє важливу роль у процесах згортання крові. Тромбоцити крові містять значну кількость серотоніну і мають здатність захоплювати і накопичувати серотонін з плазми крові. Серотонін підвищує функціональну активність тромбоцитів і їх схильність до агрегації і утворення тромбів. Стимулюючи специфічні серотонінові рецептори в печінці, серотонін викликає збільшення синтезу печінкою факторів згортання крові. Виділення серотоніну з пошкоджених тканин є одним з механізмів забезпечення згортання крові за місцем ушкодження.
Серотонін бере участь у процесах алергії та запалення. Він підвищує проникність судин, посилює хемотаксис і міграцію лейкоцитів у вогнище запалення, збільшує вміст еозинофілів в крові, посилює дегрануляцію тучних клітин і вивільнення інших медіаторів алергії та запалення. Місцеве (наприклад, внутрішньо-м'язове) введення екзогенного серотоніну викликає сильний біль у місці введення. Імовірно серотонін поряд з гістаміном і простагландинами, подразнюючи рецептори в тканинах, відіграє роль у виникненні больовий імпульсації з місця пошкодження або запалення.
Також велика кількість серотоніну виробляється в кишечнику. Серотонін відіграє важливу роль у регуляції моторики і секреції в шлунково-кишковому тракті, посилюючи його перистальтику і секреторну активність. Крім того, серотонін грає роль фактора росту для деяких видів симбіотичних мікроорганізмів, посилює бактеріальний метаболізм в товстій кишці. Самі бактерії товстої кишки також вносять певний внесок у секрецію серотоніну кишечником, оскільки багато видів симбіотичних бактерій мають здатність декарбоксилювати триптофан. При дисбактеріозі і ряді інших захворювань товстої кишки продукція серотоніну кишечником значно знижується.
Масивне вивільнення серотоніну з загиблих клітин слизової оболонки шлунка і кишечника при впливі цитотоксичних хіміопрепаратів є однією з причин виникнення нудоти і блювоти, діареї при хіміотерапії злоякісних пухлин. Аналогічний стан буває при деяких злоякісних пухлинах, ектопічні продукують серотонін.
Великий вміст серотоніну також наголошується в матці. Серотонін відіграє роль у паракрінної регуляції скоротливості матки та маткових труб і в координації пологів. Продукція серотоніну в міометрії зростає за декілька годин або днів до пологів і ще більше збільшується безпосередньо в процесі пологів. Також серотонін залучений в процес овуляції - вміст серотоніну (і ряду інших біологічно активних речовин) в фолікулярної рідини збільшується безпосередньо перед розривом фолікула, що, мабуть, призводить до збільшення внутрьофоллікулярному тиску.
Серотонін справляє значний вплив на процеси збудження і гальмування в системі статевих органів. Наприклад, збільшення концентрації серотоніну у чоловіків затримує настання еякуляції.