Хлорамфенікол - Лікарські засоби

Хлорамфенікол (левоміцетин) - природний антибіотик з з широким спектром антимікробної дії, що охоплює багато видів грамнегативних та грампозитивних бактерій, актиноміцети, спірохети, мікоплазми, рикетсії та збуджувачів трахоми, орнітозу та родинні їм види (хламідії).

Історія

У 1947 році був отриманий природний антибіотик з культури груба Streptomyces venezuelat пі назвою хлорамфенікол. У наш час шляхом хімічного синтезу отриманий ідентичний препарат левоміцетин. Синоніми - хлороміцетин, хлороцид та інші, всього їх відомо близько 200.

Раніше його випускали у двох формах: левоміцетин очищений та левоміцетин ізомер та синтоміцин - суміші рівних частин левоміцетину та його біологічно неактивного правообертаючого ізомеру (рацемат), який використовувався у дозах вдвічі більше, та значно більш токсичного. Тому у СРСР з 1967 року випускають переважно левоміцетин, а синтоміцин виробляють в обмеженій кількості, тільки для зовнішнього використання у формі емульсій.

Хімічні та фізичні властивості

Левоміцетин - біла кристалічна речовина, дуже гірка на смак. Слабо розчиняється у воді - 1:400 (2,5-4,4 мг/мл), добре - у спирті. Досить стійкий. Сухий препарат зберігає повну активність не менше 5 років, водні розчини при температурі +2°C активні до 2 років, при +37°C - до 6 місяців, а при +100°C - до 5 годин. Автоклавувати розчини не можна у зв'язку з послабленням антибактеріальної дії. Розчини левоміцетину стабільні при pH від 2 до 9, але при великій лужності швидко інактивуються. Стійкий він і у кислому середовищі шлунку, тому використовується всередину через рот.

Метаболізм та токсичність

Прийнятий у середину левоміцетин швидко та повністю всмоктується, переважно у тонкому кишечнику, розподіляється він по різним органам нерівномірно. Їжа затримує його всмоктування. У організмі частково руйнується, переважно у печінці, перетворюючись у неактивні метаболіти (наприклад, в глюкоронат). У крові левоміцетин з'являється вже через 30 хвилин після прийому всередину (максимум через 2-3 год.), а згодом вміст його досить швидко зменшується, особливо через 5-6 годин після прийому, і через 8 годин у крові відмічаються лише субтерапевтичні концентрації. Тому його слід вживати кожні 6-8 годин. Комуляція в організмі зазвичай не спостерігається. Всмоктується левоміцетин і у прямій кишці, хоче дещо слабше (необхідно збільшувати дозування).

Використання

Левоміцетин як препарат широкого спектру дії використовується для лікування різноманітних інфекцій.

Використовується для лікування тяжких анаеробних інфекцій (абсцес мозку) та інфекцій черевної порожнини (гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів), де збудниками часто є Bacteroides fragilis. Лікування менінгококової інфекції, бактеріального менінгіту, як емпірично так і тоді, коли відомо, що збудниками є чутливі мікроорганізми, такі як Haemophilus influenzae. Хлорамфенікол показаний також при лікуванні хламідіозу, бруцельозу, риккетсіозних інфекцій, таких як висипний тиф, ерліхіоз, трахома і плямиста лихоманка Скелястих гір.

До бактеріальних інфекцій, при лікуванні яких хлорамфенікол може бути застосований у якості альтернативи іншим лікарським препаратам, належать серйозні шлунково-кишкові інфекції (у тому числі викликані Salmonella enteritis, Yersinia enteritis, Shigella spp.), черевний тиф, паратифи, гнійна ранова інфекція, пахова лімфогранульома, тяжкі інфекції, спричинені Haemophilus influenzae, туляремія (особливо при підозрі на менінгіт). Хлорамфенікол широко застосовується для лікування гнійного отиту.

Протипоказання

Підвищена чутливість до хлорамфеніколу, інших амфеніколів і/або інших компонентів препарату; захворювання крові, пригнічення кровотворення; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження); вагітність та період годування груддю; гострі респіраторні захворювання, ангіна; виражені порушення функції печінки і/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; порфірія.

Лікарські препарати

ЛЕВОМІЦЕТИН-ДАРНИЦЯ

Форми випуску:

таблетки по 250 мг № 10 у контурних чарункових упаковках, № 20 (10х2) у контурних чарункових упаковках в пачці;
таблетки по 500 мг № 10 у контурних чарункових упаковках, № 20 (10х2) у контурних чарункових упаковках в пачці.

Склад:

діюча речовина: chloramphenicol;
1 таблетка містить: хлорамфеніколу (левоміцетину) 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, кислота стеаринова.

Список використаної літератури

Інструкція для медичного застосування препарату ЛЕВОМІЦЕТИН-ДАРНИЦЯ (LEVOMICETIN-DARNITSA). ЗАТВЕРДЖЕНО. Наказ Міністерства охорони здоров'я України 04.01.2013 №5. Реєстраційне посвідчення № UA/3470/01/01, № UA/3470/01/02.
Справочник по применению антибиотиков и других химиотерапевтических препаратов. Черномордик А. Б. - 2-е изд., испр. и доп. - Киев : Вища школа. Головное изд-во, 1983. - 496 с. (с 210 - 220).