Кофеїн був виділений з листків чайного дерева у 1819 році.
Хімічна будова і властивості
Хімічна назва кофеїну - 1,3,7-триметил-ксантин. У лужному середовищі (при pH>9), перетворюється на кофеідін C7H12N4O. За будовою та фармакологічними властивостями кофеїн близький до теоброміну і теофіліну; всі три алкалоїду відносяться до групи метилксантинів. Кофеїн краще діє на ЦНС, а теофілін і теобромін - в якості стимуляторів серцевої діяльності і легенів сечогінних засобів.
Кофеїн, як і інші пуринові алкалоїди, дає позитивну мурексидної реакцію, при нагріванні з реактивом Несслера кофеїн утворює червоно-бурий осад, на відміну від теоброміну, що дає в таких умовах світло-коричневе забарвлення.
Ефекти кофеїну
Кофеїн належить до психомоторних стимуляторів. У відносно невеликих дозах проявляє збуджуючу, тонізуючу дію на центральну нервову систему і серцеву діяльність; сприятливо діє на функцію нирок і поліпшує травлення. У вигляді водорозчинних солей добре адсорбується в кишках. Переважна частина кофеїну метаболізується у печінці внаслідок процесів деметилювання і окиснення 1-метилсечової кислоти. Вважають, що приблизно 10% кофеїну виводиться з організму у незміненому стані через нирки та кишки.
Механізм дії кофеїну
У нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну важливу роль відіграє його здатність зв'язуватися зі специфічними (« пуриновими», або аденозиновими) рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є пуриновий нуклеозид - аденозин. Структурна подібність молекули кофеїну і аденозину сприяє цьому. Оскільки аденозин розглядається як чинник, що зменшує процеси збудження в мозку, заміщення його кофеїном призводить до стимулюючого ефекту. При тривалому застосуванні кофеїну можливе утворення в клітинах мозку нових аденозинових рецепторів і дія кофеїну поступово зменшується. Разом з тим при раптовому припиненні введення кофеїну, аденозин займає всі доступні рецептори, що може призвести до посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії та ін.
Мають високий вміст кофеїну:
Поєднання з іншими речовинами
Хімічна будова і властивості
Хімічна назва кофеїну - 1,3,7-триметил-ксантин. У лужному середовищі (при pH>9), перетворюється на кофеідін C7H12N4O. За будовою та фармакологічними властивостями кофеїн близький до теоброміну і теофіліну; всі три алкалоїду відносяться до групи метилксантинів. Кофеїн краще діє на ЦНС, а теофілін і теобромін - в якості стимуляторів серцевої діяльності і легенів сечогінних засобів.
Кофеїн, як і інші пуринові алкалоїди, дає позитивну мурексидної реакцію, при нагріванні з реактивом Несслера кофеїн утворює червоно-бурий осад, на відміну від теоброміну, що дає в таких умовах світло-коричневе забарвлення.
Ефекти кофеїну
Кофеїн належить до психомоторних стимуляторів. У відносно невеликих дозах проявляє збуджуючу, тонізуючу дію на центральну нервову систему і серцеву діяльність; сприятливо діє на функцію нирок і поліпшує травлення. У вигляді водорозчинних солей добре адсорбується в кишках. Переважна частина кофеїну метаболізується у печінці внаслідок процесів деметилювання і окиснення 1-метилсечової кислоти. Вважають, що приблизно 10% кофеїну виводиться з організму у незміненому стані через нирки та кишки.
Більшість досліджень, присвячених кофеїну, були націлені виключно на ті види спорту, які вимагають підвищеної витривалості. Головний їхній висновок полягає в тому, що більшості таких спортсменів кофеїн допомагає домогтися кращих спортивних результатів . Існують три версії, що пояснюють подібну реакцію. Перша з них спочатку вважалася найбільш правдоподібною і пов'язана зі здатністю кофеїну стимулювати спалювання жиру на енергію. Кофеїн сприяє виробленню адреналіну - гормону, який прискорює потрапляння жирних кислот у кров. При початковому фізичному навантаженні м'язи використовують доступні для вироблення енергії жирні кислоти, зберігаючи недоторканими запаси м'язового глікогену. Окремі наукові дослідження підтвердили цю теорію.
Друга версія полягає в наступному: кофеїн здатний безпосередньо впливати на скелетні м'язи, змінюючи ключові ензими або системи, що регулюють процес розщеплення вуглеводів всередині клітин. Але дослідження даної теорії не виявило однозначних результатів і не було доведено до кінця.
Третя версія може фактично стати ключовою для розуміння того, яким чином кофеїн змушує вас відчувати, що ви виконали менший обсяг роботи, ніж насправді. Згідно даної версії це пояснюється тим, що кофеїн внаслідок його безпосереднього впливу на центральну нервову систему може забезпечити психологічний ефект, змушуючи атлетів відчувати, що вони працюють не так інтенсивно, або якимось чином максимально збільшувати силу м'язових скорочень. Кофеїн має властивість обходити мозго-кров'яний бар'єр і перешкоджати дії аденозину, нейропередатчика, що викликає сонливість за рахунок уповільнення активності нервових клітин. У мозку кофеїн зовні виглядає як аденозин і може зрощуватися з аденозиновими рецепторами на мозкових клітинах. Але кофеїн не володіє тим же дією, що й аденозин, він не уповільнює активності нервових клітин. Замість цього він стимулює вироблення адреналіну, гормону, що поліпшує самопочуття під час занять. В даний час це переважна версія, максимально підтверджена науковими дослідженнями.
Друга версія полягає в наступному: кофеїн здатний безпосередньо впливати на скелетні м'язи, змінюючи ключові ензими або системи, що регулюють процес розщеплення вуглеводів всередині клітин. Але дослідження даної теорії не виявило однозначних результатів і не було доведено до кінця.
Третя версія може фактично стати ключовою для розуміння того, яким чином кофеїн змушує вас відчувати, що ви виконали менший обсяг роботи, ніж насправді. Згідно даної версії це пояснюється тим, що кофеїн внаслідок його безпосереднього впливу на центральну нервову систему може забезпечити психологічний ефект, змушуючи атлетів відчувати, що вони працюють не так інтенсивно, або якимось чином максимально збільшувати силу м'язових скорочень. Кофеїн має властивість обходити мозго-кров'яний бар'єр і перешкоджати дії аденозину, нейропередатчика, що викликає сонливість за рахунок уповільнення активності нервових клітин. У мозку кофеїн зовні виглядає як аденозин і може зрощуватися з аденозиновими рецепторами на мозкових клітинах. Але кофеїн не володіє тим же дією, що й аденозин, він не уповільнює активності нервових клітин. Замість цього він стимулює вироблення адреналіну, гормону, що поліпшує самопочуття під час занять. В даний час це переважна версія, максимально підтверджена науковими дослідженнями.
Механізм дії кофеїну
За сучасними даними, в механізмі дії кофеїну істотну роль грає його пригнічуючий вплив на фермент фосфодіестеразу, що веде до внутрішньоклітинного накопичення циклічного аденозинмонофосфату (АМФ). Циклічний АМФ розглядається як медіаторна речовина (вторинний медіатор), за допомогою якого здійснюються фізіологічні ефекти різних біогенних лікарських речовин. Під впливом циклічного АМФ посилюються процеси глікогенолізу, стимулюються метаболічні процеси в різних органах і тканинах, у тому числі в м'язової тканини і в ЦНС. Вважають , що стимуляція кофеїном шлункової секреції теж пов'язана зі збільшенням вмісту циклічного АМФ у слизовій оболонці шлунка.
У нейрохімічний механізм стимулюючої дії кофеїну важливу роль відіграє його здатність зв'язуватися зі специфічними (« пуриновими», або аденозиновими) рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є пуриновий нуклеозид - аденозин. Структурна подібність молекули кофеїну і аденозину сприяє цьому. Оскільки аденозин розглядається як чинник, що зменшує процеси збудження в мозку, заміщення його кофеїном призводить до стимулюючого ефекту. При тривалому застосуванні кофеїну можливе утворення в клітинах мозку нових аденозинових рецепторів і дія кофеїну поступово зменшується. Разом з тим при раптовому припиненні введення кофеїну, аденозин займає всі доступні рецептори, що може призвести до посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії та ін.
Мають високий вміст кофеїну:
Анальгетичні препарати (не наркотичний + жарознижувальний + протизапальний)
Список використаної літератури
- Анкофен: антипірин + фенацетин + кофеїн бензоат.
- Аскофен, Алгомін, Цитрамон Н (Цитропар): ацетилсаліцилова кислота + парацетамол + кофеїн.
- Гевадал: парацетамол + пропіфеназон + кофеїн.
- Дарвал, Мігренол, Нейрамаг, Панадол-екстра: парацетамол + кофеїн.
- Кафетин: парацетамол + пропіфенанзон + кофеїн + кодеїн.
- Пальгін: парацетамол + анальгін + кофеїн.
- Пенталгін: анальгін + парацетамол + кодеїн + кофеїн + фенобарбітал.
- Плівалгін: парацетамол + пропіфенанзон + кофеїн + фенобарбітал.
- Седальгін: фенацетин + фенобарбітал + кофеїн + кодеїн + ацетилсаліцилова кислота.
- Томапірін: ацетилсаліцилова кислота + парацетамол + кофеїн + аскорбінова кислота.
Список використаної літератури
- Кретович В. Л. Биохимия растений: Учеб. - 2-е изд., и доп.; для биол. спец. ун-тов. - М.: Высш. шк., 1986. - 503 с., ил. (с. 57 - 58)
- Машковский М. Д. Лекарства ХХ века. - М.: ООО "Издательство Новая вол-на", 1998. - 320 с. (с. 11, 220-221)
- Ластухін Ю.О. Харчові добавки. Е-коди. Будова. Одержання. Властивості. Навч. посібник.- Львів: Центр Європи, 2009. - 836 с. ISBN 978-966-7022-83-9 (с. 122 - 124)
