Биодоступность определяется как доля (в процентном выражении) от количества медицинского препарата, которая попадает в систему кровообращения в неизмененном виде.

Более точно биодоступность находится как отношение площадей под кривыми зависимости концентрации препарата в крови от времени для двух случаев: исследуемого способа введения (например, перорального) и внутривенного введения. При в/в введении преперата биодоступность по определению равна 100%.